2024年5月5日发(作者：小米9什么时候上市的)

枸橼酸西地那非片

通用名： 枸橼酸西地那非片

曾用名： 本品主要成份为：枸橼酸西地那非。其化学名称为：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,

7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

英文名： SILDENAFIL CITRATE TABLETS

拼音名： JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN

药品类别： 其他

适应症： 适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）

性状： 本品为兰色菱形薄膜衣。

药理毒理： 本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸

盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。作用机

制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激

活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是

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高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织

中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PD

E5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，

使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆

浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对

心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存

在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。

西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意

义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉

注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别

下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、

28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的

平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对

血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度

8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25

mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时

服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸

根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小

时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发

心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4 小时内血压回到基线），但

西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期

短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出2

4小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2

倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可

有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影

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