2024年3月6日发(作者：)

药理学形成性考核作业1

（请学习第一章至第六章学习内容，完成下列问题）

一、名词解释（请从所学第一章至第六章中选取5个名词作解答，每题4分，共20分）

1.血浆半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。

2.首关消除：口服经门静脉进入肝脏的药物，在进入体循环前被代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。

3.半数有效量（ED50）：能引起半数动物（50%）阳性反应的剂量。

4.二重感染：长期大量应用广谱抗生素，使体内敏感细菌被抑制，而不敏感细菌得以繁殖而引起的新感染。

5.效能：即最大效应。指药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能。

二、单项选择题（每题2分，共40分）

1. 药物的治疗指数是指（ A ）

A. LD50

/ED50的比值

B. ED95/LD5的比值

C. ED50/LD50的比值

D. ED90 /LD10的比值

E. ED50与LD50之间的距离

2．药物量效关系是指（ C ）

A. 药物结构与药理效应的关系

B. 药物作用时间与药理效应的关系

C. 药物剂量（或血药浓度）与药理效应的关系

D. 半数有效量与药理效应的关系

E.最小有效量与药理效应的关系

3．下列对受体的认识不正确的是（ B ）

A. 首先与配体发生化学反应的基团

B. 药物必须与全部受体结合后才能发挥最大效应

C. 受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制

D. 受体与激动药及拮抗药都能结合

E. 各种受体都有其固定的分布与功能

4．下列属于受体激动剂的特点是（ A ）

A. 与受体有较强的亲和力和内在活性

B. 能与受体结合

C. 无内在活性

D. 有较弱的内在活性

E. 与受体不可逆地结合

5．药物产生作用的快慢取决于（ A ）

A. 药物的吸收速度

B. 药物的排泄速度

C. 药物的转运方式

D. 药物的分布容积

E. 药物的代谢速度

6. 弱酸性药物与抗酸药物两者同时服用与前者单用时比较，则（A. 在胃中解离减少，自胃吸收增多

B. 在胃中解离增多，自胃吸收增多

C. 在胃中解离减少，自胃吸收减少

D. 在胃中解离增多，自胃吸收减少

E. 解离和吸收无变化

7. 药物进入血循环后首先 （ C ）

A.作用于靶器官

B.在肝脏代谢

C.与血浆蛋白结合

D.由肾脏排泄

E.储存在脂肪

8. 药物的生物转化和排泄速度决定（ C ）

A. 副作用的大小

B. 效能的大小

C. 作用持续时间的长短

D. 起效的快慢

E.后遗效应的有无

9. 去甲肾上腺素能神经是指（ C ）

A. 合成神经递质需要酪氨酸

B. 末梢释放肾上腺素

C. 末梢释放去甲肾上腺素

D. 多巴胺是其受体的激动剂

E. 肾上腺素是其受体的拮抗剂

10. 下述不是胆碱能神经的是（ D ）

A. 交感神经节前纤维

B. 副交感神经节前纤维

C. 副交感神经节后纤维

D. 支配窦房结的交感神经节后纤维

E. 支配汗腺的交感神经节后纤维

11. 乙酰胆碱的消除主要是通过（ A ）

D ）

A. 乙酰胆碱酯酶水解

B. 突触前膜摄取

C. 突触后膜摄取

D. 单胺氧化酶代谢

E. COMT代谢

12. 去甲肾上腺素的消除主要是通过（ C ）

A. 突触间隙扩散到血液

B. 在突出间隙被MAO代谢

C. 被突触前后膜摄取

D. 在突出间隙被COMT代谢

E. 被胆碱酯酶水解

13. 不属于Ach的Ｍ样作用的是（ B ）

Ａ. 瞳孔缩小

Ｂ. 骨骼肌收缩

Ｃ. 唾液分泌增加

Ｄ. 支气管平滑肌收缩

Ｅ. 心脏功能抑制

14. 不属于Ach的Ｎ样作用的是（ A ）

Ａ. 心率减慢

Ｂ. 骨骼肌收缩

Ｃ. 交感神经节兴奋

Ｄ. 副交感神经节兴奋

Ｅ.肾上腺髓质兴奋

15. 下列对毛果芸香碱临床应用叙述错误的是（ C

Ａ.缩瞳对抗散瞳药作用

Ｂ. 治疗青光眼

Ｃ. 盗汗时敛汗

Ｄ. 口腔黏膜干燥症

E. 阿托品中毒的解救

16. 下列药物中毒可用新斯的明解救的是（ C ）

A. 巴比妥类催眠药

B. 金刚烷胺

C. 非去极化肌松药

D. 去极化型肌松药

E. 毒扁豆碱中毒

17. 阿托品属于（ B ）

A. 拟胆碱药

B. M胆碱受体阻断药

）

C. N1胆碱受体阻断药

D. N2胆碱受体阻断药

E. α-肾上腺素受体阻断药

18. 美加明属于（ C ）

A. 拟胆碱药

B. M胆碱受体阻断药

C. N1胆碱受体阻断药

D. N2胆碱受体阻断药

E. α-肾上腺素受体阻断药

19. 最常用于感染中毒性休克治疗的药物是（ E ）

A. 东莨菪碱

B. 琥珀胆碱

C. 美加明

D. 阿托品

E. 山莨菪碱

20. 麻醉前给药，东莨菪碱优于阿托品的优点是（ B ）

A. 旋光性是左旋

B. 中枢抑制作用

C. 止吐作用

D. 防晕动作用

E. 作用时间长

三、问答题（任选2题作答，每题10分，共20分）

1. 简述不良反应的分类，并举例说明。

答：①副作用：如阿托品引起口干，阿司匹林对胃肠道的刺激作用。

②毒性反应：如水杨酸引起恶心、呕吐。

③后遗效应：如服用巴比妥类催眠药后，次日晨起出现乏力，困倦现象，长期应用肾上腺皮质激素后引起肾上腺皮质萎缩，数月内难以恢复。

④继发反应：如长期应用广谱抗菌药时，肠道中敏感细菌被消灭，不敏感的细菌大量繁殖，从而引起继发性感染。

⑤变态反应：表现为皮疹、药热、哮喘等，严重者引起过敏性休克。

⑥特异质反应：如遗传性血浆胆碱酯酶活性降低的患者对琥珀胆碱高度敏感，易引起中毒。

2. 举例说明影响药物效应的机体因素。

①年龄：特别是儿童和老年人的机体生理机能与年龄有关。

②性别：妇女有月经、妊娠、分娩、哺乳期等等生理特点，这时对药物反应一般情况不同。

③精神因素：医护人员的语言、态度及病人的乐观或悲观情绪可影响药物的疗效。

④病理因素：病理状态可使效应器官对药物的敏感性及体内过程发生改变而影响药物的疗效。

⑤遗传因素：药物作用的个体差异主要是由于遗传因素对药物的药动学和药效学产生影响所致。

⑥时辰因素：药物的效应因为机体活动的节律性变化而变化。

3. 简述血浆半衰期的概念及其临床意义。

答：血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的参数。

其临床意义：

①制定和调整给药方案的依据之一。

②一次给药经过5个半衰期药物基本消除完毕。

③按一个半衰期给药一次，经过5个半衰期可达药物稳态浓度。

④肝肾功能不良的患者，药物半衰期相对延长，应适当加大给药间隔。

4. 简述血药稳态浓度的概念及其临床意义。

答：

一定剂量的药物重复恒量给药，经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度也称坪值。通常用Css（mg/L）表示。

临床意义：①调整给药剂量的依据：当治疗效果不满意时或发生不良反应时，可通过测定稳态血药浓度对给药剂量加以调整；

②确定负荷剂量的依据：病情危重需要立即达到有效血药浓度时应给负荷量，即首次剂量就能达到稳态血药浓度的剂量。当每隔1个半衰期给药1次时，可采用首次加倍剂量给药；医学|教育网收集整理当静脉滴注时，可采用第1个半衰期滴注剂量的1.44倍静脉注射给药；

③制定理想的给药方案依据：理想的维持剂量应使稳态浓度维持在最小中毒浓度与最小有效浓度之间。因此，除恒速消除药物、治疗指数太小及半衰期特长或特短的药物外，快速、有效、安全的给药方法是每隔1个半衰期给半个有效剂量，并把首次剂量加倍。

5. 简述药物的肾脏排泄和胆汁排泄途径。

答：

肾脏排泄：多数药物和代谢物（游离型）可通过肾小球滤过，滤过后又可不同程度地被肾小管重吸收，重吸收的程度和药物的理化性质及尿液的pH值密切相关。药物经肾浓缩在尿中可达到很高浓度，肾功能不全时，应禁用或慎用对肾脏有损害的药物。有些药物经肾排泄时，可使患者尿液的颜色发生变化。

胆汁排泄：从胆汁排泄的药物，可用于治疗胆道感染。在肝脏与葡萄糖醛酸结合的药物，随胆汁排入十二指肠，经小肠内的酶水解后，游离药物重新被吸收入血，形成肝肠循环，延长了药物作用时间。

6. 简述α-肾上腺素受体和β-肾上腺素受体的功能。

答：

α-肾上腺素受体：α1受体兴奋时表现为血管收缩、瞳孔扩大、括约肌收缩、汗腺分泌等；α2受体激动时可反馈地抵制去甲肾上腺素递质自神经末梢的释放。

β-肾上腺素受体：β1受体兴奋时表现为心脏收缩力加强， 心率和传导加快；β2受体兴奋时表现为支气管扩张，平滑肌松弛、血管扩张、糖原分解、促进糖异生、血糖升高。

7. 简述乙酰胆碱的M样作用和N样作用。

答：

M受体兴奋所呈现的作用称M样作用，表现为中枢兴奋、胃酸分泌增加；心脏抑制；瞳孔缩小、平滑肌收缩、血管扩张、腺体分泌增加等。

N受体兴奋所呈现的作用称N样作用，表现为植物神经兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩等。

8. 简述毛果芸香碱的药理作用和临床应用。

答：

药理作用：①对眼的作用：缩瞳、降低眼压、调节痉挛。②全身作用：腺体分泌增加、抑制心脏、兴奋胃肠平滑肌。

临床应用：青光眼、虹膜炎、M胆碱受体阻断药中毒。

9. 简述新斯的明的药理作用和临床应用。

药理作用：①抑制胆碱酯酶，增强乙酰胆碱的作用；②直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体；③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

临床应用：重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速、非除极化型肌松药中毒。

四、阅读并分析解答下列问题。（20分）

曲某，女，58岁，职员。2013年5月16日，发烧、头疼、恶心，左眼红肿、胀痛看不清东西，右眼正常。到附近区医院就诊，诊断为感冒、发烧，左眼结膜炎。给予感冒退烧药和消炎眼药水。第二天上午发烧好转，但头痛和左眼症状加重。到市医院眼科就诊，诊断为左眼闭角型青光眼，当即在急诊室处理：匹鲁卡品眼药水滴眼，氢化可的松眼药水滴眼，甘露醇输液。5月17日下午，症状明显好转。带药回家，三天后来医院复查。并嘱咐，不能带眼罩。

问题：

1. 什么是闭角型青光眼，发病原因和主要症状？

2. 闭角型青光眼的处理原则，用药目的是什么？

3. 为什么医生嘱咐“不能带眼罩”？

（要点提示：匹鲁卡品即是毛果芸香碱，请参考第五章拟胆碱药-毛果芸香碱的药理作用和临床应用等）

答:1. 闭角型青光眼为急性或慢性充血性青光眼，是由于前房角间隙狭窄，房水回流受阻，因而眼压升高。主要症状是眼压升高，引起头痛、视力减退等，持续性高眼压可使视网膜及视神经萎缩，严重者可失明。

2.匹鲁卡因和甘露醇可降低眼压，氢化可的松抗炎。

3.带眼罩可机械性压怕前房角加重房角的狭窄，病情会更严重。