2024年4月26日发(作者：哪款平板电脑性价比高又实惠)

左氨氯地平，平稳持久降压，逆转左室肥厚，降低蛋白尿保护

肾功

左氨氯地平是我国拥有独立知识产权的抗高血压药物，于 1999

年获得全球首个上市，属于国家1.3 类创新药。经过系列基础与临床研

究证实了该类药物在防治高血压和心血管病中的可靠作用。

一、药学特点

（1）左氨氯地平是降压药物中的手性药物

手性药物是以单一对映体使用，以达到减小剂量、降低不良事件

发生风险和人体对药物代谢、清除负担。1992年美国食品药品监督管

理局要求外消旋体药物必须以光学纯的单一对映体上市应用。中国食

品药品监督管理局也同样作出了类似规定。

我国自主研发的第一个手性降压药物左氨氯地平，是由施慧达药

业集团（吉林）有限公司通过手性拆分技术，去除了氨氯地平中的右

旋成分，首次得到了纯净左旋体并获得化合物发明专利和知识产权，

以“苯磺酸左氨氯地平（施慧达）”命名上市。

2003 年由石药集团通过改变酸根方法生产出第二个手性左旋体的

氨氯地平药物，称为“马来酸左氨氯地平（玄宁）”，并获得知识产

权。这两种药物均为我国制药工业研发的具有专利权和自主知识产权

的创新药物。

（2）左氨氯地平的药学特征：

①药效学特征：苯磺酸左氨氯地平和马来酸左氨氯地平降压作用

是右旋体的 1000 倍，是 1：1 外消旋体的 2 倍，右旋体几乎无降压作

用，在敏感患者个体可引起头痛、肢端水肿、面部潮红等症状，但弱

于消旋体的苯磺酸氨氯地平。

②药代动力学特征 ：服用外消旋体氨氯地平后，左旋体半衰期明

显长于右旋体，前者为 50.6 小时，后者为 35.5 小时。且左旋体吸收

优于右旋体。终末消除半衰期健康者约为 35 小时，高血压患者延长为

50 小时，老年患者延长为 65 小时，肝功能受损者延长为 60 小时，肾

功能不全者不受影响。

二、药理作用及临床循证

（1）降压疗效 ：通过手性药物拆分技术去除右旋体的左氨氯地

平，有效地保留了外消旋体氨氯地平的降压作用。

我国一项《苯磺酸左氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中

度高血压的随机、双盲平行研究》显示，苯磺酸左氨氯地平2.5 mg 与

苯磺酸氨氯地平5 mg 降压作用相似，两种药物治疗的总有效率分别

为 84.91% 和 77.45%。同时观察发现药物漏服 24 小时和 48 小时后，

仍能保持血压低于140/90 mmHg，提示药物长效持久的降压作用。

另一《马来酸左氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗轻中度原发性高

血压》研究显示 ：二者同样长效平稳降压，马来酸左氨氯地平降压平

稳、长效、安全，不仅可以有效控制 24 小时血压，还可抑制清晨高血

压。由于专利保护方面的原因，目前关于左氨氯地平在国际上的临床

应用研究主要集中于包括韩国、印度在内的亚洲国家。

我国研究显示，苯磺酸左氨氯地平的降压幅度和降压有效率至少

等同于其他常用降压药物。苯磺酸左氨氯地平与卡托普利、美托洛尔、

卡维地洛或氢氯噻嗪等降压药物联合应用时，可以进一步提高降压效

果。

国家“十一五”高血压综合防治项目的亚课题《左氨氯地平对血

压控制不良患者微量白蛋白尿逆转作用》研究结果显示 ：苯磺酸左氨

氯地平联合 AT 1 受体拮抗剂（沙坦类降压药），在血压达标的同时还

可明显减少微量白蛋白尿 ；关于非杓型老年高血压患者的研究提示 ：

不论是白昼还是晚上服用苯磺酸左氨氯地平，均可较好地纠正夜间的

高负荷血压，提高夜间血压达标率，控制血压变异性。

国家“十二五”新药创制科技重大专项《马来酸左氨氯地平与苯

磺酸氨氯地平治疗高血压的比较效果研究》（LEADER 研究）针对中

国高血压患者进行了大样本、多中心、前瞻性比较研究，探索适合我

国的抗高血压药物治疗方案，研究显示 ：马来酸左氨氯地平与进口苯

磺酸氨氯地平疗效相当，而药物安全性和药物经济学具有差异化优势，

马来酸左氨氯地平不良反应少。在控制血压变异性方面，左氨氯地平

(2.5～5mg，1次/天）优于拉西地平（4～8mg，1次/天）。

（2）靶器官保护作用 ：左氨氯地平（不论是苯磺酸氨氯地平，

还是马来酸氨氯地平）单独或与其他降压药物联合应用，在有效降压

的同时，均有逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能的作用。

在改善动态动脉硬化指数、保护血管内皮功能方面进行了相应的临床

观察，确定了左氨氯地平的器官保护作用。

三、耐受性与安全性

左氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降压药理效果的同时，使

服药剂量减少了 50%，降低治疗相关的不良反应发生率，使其具有更

好的安全性和耐受性。与外消旋氨氯地平相比，左氨氯地平在治疗过

程中，患者水肿和面部潮红等不良反应发生率较低，且依从性高，耐

受性更好。应用氨氯地平、硝苯地平控释/缓释片、非洛地平缓释片出

现水肿的患者，改用左氨氯地平后下肢水肿不良反应发生率降低。

四、临床应用

（1）适应证 ：推荐用于高血压，尤其是老年高血压的治疗；推

荐用于高血压与冠心病心绞痛的治疗；推荐用于合并（左室肥厚、微

量白蛋白尿、颈动脉硬化及斑块等）靶器官损害的高血压患者。对于

轻度高血压患者，可首选左氨氯地平单药治疗。对于难治性高血压或

具有其他高危因素者，可与一种或多种其他降压药物联合应用，以保

证血压达标。

（2）用药方法：通常口服起始剂量为 2.5 mg，每日 1 次，最大

剂量为 5 mg，每日 1 次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受

损者起始剂量为1.25 mg，每日 1 次，若 1～2 周后血压达标不理想

或心绞痛症状控制不满意，可逐渐增加治疗剂量至最大剂量。肾功能

不全对本品的药代动力学特点无显著影响，不被血液透析清除。故可

用于不同程度的肾功能不全患者，血液透析患者无需调整剂量。老年

患者用药剂量与一般成年人相同，但开始治疗时应由小剂量开始，若

患者能够耐受可逐渐增加至治疗剂量。

左氨氯地平作为民族创新药，能够高质量降压，保护靶器官，而

且价格更合理。截至 2016年 11 月，已公开发表的左氨氯地平学术论

文有8610 篇，至今已拥有 23 项国内发明专利，12 项国际发明专利，

为高血压领域的治疗奠定了基础。